Alfa adrenoreceptorantagonister förhindra stimuleringen av alfa-adrenerga receptorer på nervändarna i det sympatiska nervsystemet.
Alfa-adrenoreceptorantagonister klassas antingen som icke-selektiva alfa adrenoreceptorantagonister, alfa-1-selektiva antagonister, alfa2-selektiva antagonister och ergotderivat.
De läkemedel som används som kardiovaskulära medel är alfa-1-selektiva antagonister.
Alfa 1-receptorantagonister också orsaka relaxation av den glatta muskulaturen i urinblåshalsen och prostata kapsel.
