PI3K-inhibitorer

Fosfoinositid 3-kinas (PI3K) -inhibitorer är en klass av läkemedel som har utvecklats för att hämma en eller flera av de fosfoinositid 3-kinasenzymer.

Genom att hämma dessa enzymer, PI3K-inhibitorer orsaka celldöd, hämma proliferationen av maligna celler, och störa flera signalvägar.

PI3K-hämmare ges vanligtvis för att behandla vissa cancerformer som fått återfall eller svarar inte på andra cancerbehandlingar.

Olika PI3K-inhibitorer inhiberar olika PI3K-enzymer, och detta bidrar till skillnader i deras effektivitet mot vissa typer av cancer och deras biverkningar.

Copanlisib är mer sannolikt än andra PI3K-inhibitorer för att öka blodtrycket och administreras vanligen via en timmes IV infusion på dag 1,8, och 15 av en 28-dagars behandlingscykel.

Duvelisib ges oralt två gånger om dagen och gemensamma allvarliga biverkningar inkluderar neutropeni (30%), diarré (15%), anemi (13%) och kolit (12%).

Idelalisib var den första PI3K-hämmare som skall godkännas av FDA och är vanligtvis tas oralt två gånger dagligen.

Allvarliga och potentiellt livshotande reaktioner har rapporterats med PI3K-hämmare.

Utslag och hudreaktioner: Flera grad 3 (svåra, som täcker mer än 30% kroppsyta eller med tecken på infektion) hudreaktioner, inklusive exfoliativ dermatit och toxisk epidermal nekrolys, har rapporterats med idelalisib och andra PI3K-inhibitorer.

Infektioner: En ökning av antalet infektioner och infektioner associerade med ovanliga organismer, såsom Pneumocystis jirovecii och cytomegalovirus (CMV) har rapporterats i samband med användning PI3K inhibitor.

Högt blodtryck (hypertoni): Högre priser för svår hypertoni har rapporterats med copanlisib jämfört med andra PI3K-hämmare.

Svår, potentiellt livshotande diarré har rapporterats med flera PI3K-hämmare.

Pneumonit har också satts i samband med PI3K-hämmare.

Benmärgssuppression, inklusive grad 3 eller 4 händelser har också rapporterats, ibland i upp till en fjärdedel av personer med PI3K agenter.

Svår eller livshotande leverskada har rapporterats hos 16-18% av patienterna som fick idelalisib och förhöjda leverenzymer har rapporterats med andra PI3K-hämmare.

För en komplett lista över allvarliga biverkningar, se de enskilda läkemedels monografier.

Biverkningar varierar beroende på PI3K inhibitor tas men kan inkludera:

För en komplett lista över biverkningar, se de enskilda läkemedels monografier.

Läkemedel